Wykład 23

22.10.2011

Wstęp do βblokerów - Antagoniści receptora β 1 - powtórka

–

Hamują receptor beta1 głównie w mieśniu sercowym, ale również wystepujące w:

–

ścianach naczyń krwionośnych

–

oku

–

w narządach trzewnych

–

w układzie nerwowym

–

w tkance tłuszczowej

–

wpływają na gospodarkę hormonalną trzustki i wątroby.

Hamowanie tego receptora powoduje:
1 W sercu – wzmocnienie akcji serca – mocny regularny rytm i większa pojemność wyrzutowa,
2 Rozkurcz naczyń krwionośnych – obniżenie ciśnienia
3 Oko – obniżenie lokalnego ciśnienia śródgałkowego
4 układ nerwowy – uspokojenie, wyciszenie,

β-blokery są jedna z największych grup leków stosowanych w lecznictwie zwłaszcza w:

–

chorobach serca,

–

dusznicy bolesnej – dławicy

–

pierwszy rzut leków w nadciśnieniu

–

pierwszy rzut w jaskrze

–

jako dodatkowe w nerwicach wegetatywnych (hamują objawy fizjologiczne)

–

nadczynności tarczycy – znoszą tachykardię

–

leczeniu arytmii

Działania niepożądane:
wynikające z mechanizmu działania:

–

nieznaczne obniżenia ciśnienia

–

senność, bóle głowy i zawroty

–

zaburzenia koncentracji

–

bradykardia

wynikające z budowy chemicznej:

–

miażdżycogenne – wzrost LDL i trójglicerydów

–

niekorzystna przemiana glukozy

Podział:

–

lipofilne – po nich koszmary

–

hydrofilne

Mechanizm działania:
beta-blokery działają bardziej ośrodkowo na β1 – serce i β2 – oskrzela,
błonowy mechanizm działania :

–

niektóre naśladują swoim działaniem leki znieczulające – stabilizują błonę komórkową – stabilizują
przepływ jonów = chinidynoefekt (propranolol, alpranolol – p/arytmiczne)

β-blokerów nie wolno nagle odstawić – (3- 4 miesiące) gdyż dają silny efekt odstawienny

Przeciwwskazania:

–

miażdżyca

–

cukrzyca

–

astma – w przypadku tych leków które działają niewybiórczo – dawka terapeutyczna może
powodować blokadę β2 = skurcz oskrzeli.

I grupa leków – β-blokery niewybiórcze – głównie na β1, ale dawki
terapeutyczne też na β2

Stara grupa leków
Silniej uspokajające – do stosowania incydentalnego
Powodują senność i spadek tolerancji glukozy

1. Propranolol (10,40)
dawki dobierane indywidualnie
działanie błonowe w zaburzeniach rytmu serca:
arytmie w kierunku tachykardii
działa uspokajająco
zmniejsza drżenie mięśniowe
zmniejsza zapotrzebowanie na tlen i składniki odżywcze w m. sercowym
przeciwwskazania:
- miażdżyca
- cukrzyca
- przebyty zawał
Propranolol – efekt pierwszego przejścia – przechodzi przez wątrobę więc dawka działająca jest mniejsza
niż dawka przyjęta.
Nie odstawiać nagle
można stosować incydentalnie.

2. Pindolol
stosowany wszędzie gdzie trzeba zwolnić rytm serca, uważać przy astmie

1 Visken – 5mg – nie jest miażdżycogenny
2 Apo-pindolol

3.Sotalol

1 Biosotal (40,80,160)
2 Darob
3 Sotahexal

II β-blokery działające wybiórczo – w dawkach terapeutycznych działają tylko
na β1

1 Metoprolol:
- jako bursztynian:

1 Betaloc (25,50,100mg)

działają na:

2 Betaloc ZOK

uspokojenie rytmu serca

- jako winian:

p/arytmicznie

1 Metocard 50,100, 200 / Metocard ZK

w niewydolności wieńcowej

2 MetoHexal / ZK

kardioprotekcyjnie, p/zakrzepowo

3 Beto / ZK

zmęczone serce

nie odstawiać nagle – bo nagły wzrost ciśnienia

2 Atenolol (25, 50,100)

1 AteHexal
2 Normokard
3 Tensiomin

działanie: łagodnie obniża ciśnienie, wyrównuje rytm serca
działania niepożądane: sennosc, zawroty i bóle głowy, zaparcia
interakcje: salicylany osłabiają skuteczność Atenololu

3. Acebutolol
1 Sectral
2 Abutol long
3 Prent
działanie: obniża ciśnienie, stabilizuje rytm
uwaga u osób starszych – nagłe odstawienie może prowadzić do zawału

4 Betacsolol
1 Lokren – tabletki na nadciśnienie

1 Betoptic S – krople na jaskrę 0,025%
2 Betoptic
3 Betabion

krople 0,5% betacsololu

4 Optibetol

5 Bisoprolol – stosować ciągle
1 Bisoprolol
2 Bisocard
3 Bisohexal (5,10)
4 BisoproMerck
5 Bisoratio (5,10)
6 Antipres
7 Concor (5,10)
8 Concor Cor (1,25 ; 2,5 ; 3,75 ; 5 ; 7,5)
9 Coretin 5,10
10 Coronal 5,10

wskazanie: serce, dławica, zaburzenia snu, wzrost trójglicerydów,
synergia z innymi lekami na nadciśnienie i p/migrenowymi.

6 Celiprolol
1 Celipres 100,200

7 Nebiwolol – nie refundowany, nowy i lepszy:
1 Nebilet
2 Nebinad

Nebiwolol wykazuje podwójny mechanizm działania

3 Nebicard

- jest donorem tlenku azotu, mocno rozszerza naczynia krwionośne

4 Nebilenin

dodatkowo obniżając ciśnienie

5 Nebispas

nie daje zaburzeń metabolicznych, bezpieczny przy miażdżycy i cukrzycy

6 Nedal

mocniej i stabilniej obniża ciśnienie

7 Ebivol

- nie wolno odstawić!

8 Ezocem

8 Karwedilol
1 Atram 6,25 / 12,5 / 25,0
2 Avedol

działa: kardioprotekcyjnie, zmiatacz wolnych rodników

3 Carvedilol Teva

w kardiomiopatii przerostowej mięśnia sercowego

4 Carvedilol – ratiopharm

przeciwpoliferacyjnie – chroni naczynia

5 Carvedigamma

zmniejsza krzepliwość

6 Carvilex

rozrzedza krew

7 Coryol

zmniejsza agregacje

8 Dilatrend

zmniejsza lepkość

9 Hypoten

nie wpływa miażdżycogennie

10 Symtrend

nie zmienia metabolizmu glukozy

11 Vivacor

III grupa – β-blokery tylko na jaskrę:

– Betacsolol w kroplach :
1 Betoptic S – krople na jaskrę 0,025%
2 Betoptic
3 Betabion

krople 0,5% betacsololu

4 Optibetol

1 Timolol w kroplach
miejscowo obniża ciśnienie śródgałkowe, blokuje miejscowe receptory β2, nie zaburza widzenia, wchłania
się po 20 minutach, na XP
1 Oftensin 0,5% / 0,025%
2 Timolol / Timolol POS (żel)
3 Timoptic
4 TimoHexal
5 Nyolol
6 OftanTimolol

również Timolol w preparatach złożonych:
1 Fotil / Fotil forte (z pilokarpiną)
2 Cosopt (z dorzolamidem)
3 DuoTrav (z travoprostem)
4 Combigan (z brimonidyną)
5 Gamfort (z bimatoprostem)
6 Azarga (z brynzolamidem)
7 Rozacom (z dorzolamidem)
8 Xalacom (z latanoprostem)

2 Metipranolol – β1 w oku,
1 Betaman – (0,1 ; 0,3) miejscowo krople

Leki α i β adrenergiczne:

Pobudzają receptory (agoniści):
α – wzrost ciśnienia i β – rozszerzanie oskrzeli i zwiększenie pojemności oddechowej
działają na obwodzie:

1 Adrenalina – Epinefryna

2 Etilefryna:

1 Effortil (tabletki i krople)

działanie – lek krążeniowy, nie gwałtownie ale silnie powoduje wzrost ciśnienia, wzmacnia akcje serca i
siłę skurczu,
stosowany w niedociśnieniu, po narkozie,

3 Dopamina:
naturalny neuroprzekaźnik
działanie uzależnione od dawki:
w małych dawkach – na nerki (krążenie nerkowe)
w dużych dawkach – serce rec β (wzrost siły skurczu)
w bardzo dużych dawkach – serce rec α (wzrost ciśnienia)
wskazania:
wstrząsy pochodzenia nerkowego, sercowego, septycznego,
niewydolność nerek z małomoczem

II α i β – pochodzenia obwodowego i ośrodkowego

1 Efedryna -
pobudza OUN, poprawia koncentracje
podnosi ciśnienie i akcje serca
zwiększa przemianę materii
szybciej spala tkankę tłuszczową

2 Pseudoefedryna:
miejscowo na alfa i beta, udrożnia nos i zatoki wysuszając błony śluzowe
1 Acatar
2 Actiped
3 Cirrus (ceteryzyna)
4 Clarinaze (loratadyna)
5 Gripex
6 Grypolek
7 Ibum extra
8 Ibuprom zatoki
9 Nurofen antigrip
10 Sudafed
11 Zyrtec D
12 Tabcin